トランスポーターモデル | Corning

• 新薬候補がトランスポーターの基質となるか、または阻害剤となるかを評価し、薬剤化合物と排出トランスポーターの相互作用を予測するための直接取込みアッセイ（direct uptake assay）に使用します。
• 単純拡散では細胞膜を通過できない化合物のセルベースモデルに理想的な選択肢です。
• バキュロウイルスをトランスフェクトした昆虫細胞を用いて製造。
• キットも利用可能です。各キットには200回分のアッセイに必要なすべてのバッファーとケミカルが含まれます。

• 使いやすいハイスループットモデルは、創薬において迅速な化合物スクリーニングに役立ちます。
• 新薬候補が、P-gp、MRPおよびBCRPなどのATPase活性を刺激するか、または阻害するかを調べるプレスクリーニングアッセイに最適です。
• バキュロウイルスをトランスフェクトした昆虫細胞を用いて製造。
• 薬物により促進されたバナジウム酸塩感受性のATPase活性を測定。
• 96ウェルの迅速なホモジニアスアッセイおよび比色アッセイに使用可能。
• キットも利用可能です。各キットには5回分の96ウェルプレートアッセイに必要なすべてのバッファーとケミカルが含まれます。
  

Corning Gentest Transfected P-gp cDNA発現細胞は、LLC-PK1ブタ腎細胞株由来のクローン群を用いて調製しています。これらの細胞は、腸管バリア細胞と形態学的および機能的に同一です。そのため、これらの細胞単層膜による薬物の見かけの透過率（Papp）の測定値は、ヒトの腸管吸収と良好に相関します。 

標準的なアプリケーションは以下の通りです。

• Papp、P-gp仲介輸送、およびP-gp阻害のスクリーニングアッセイ
• 薬物とP-gpの相互作用の特性評価：P-gpの濃度依存的な排出および阻害（IC₅₀） 
• トランスポーターを介する薬物間相互作用の可能性の評価

凍結保存されたこれらのヒト肝細胞は、化合物の肝トランスポーター取込み作用をよりin vivoに近い状態でスクリーニングし、またトランスポーターが関与する薬物間相互作用を検討するのに極めて適しています。各ロットのhOATP、hNTCP、およびhOCT1活性を検査しています。これらの肝細胞は、代謝安定性試験と薬物クリアランス試験にも使用できます。

SLCトランスポーターの特性評価（薬剤候補と特定のトランスポーターとの親和性評価など）に関する試験を、Corning SLC TransportoCells製品で補足できます。

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