ADMEサービス| Corning® Gentest℠受託研究サービス| Corning

CYPおよびUGT阻害サービスは、Corning UltraPool® HLM 150ドナープールドヒト肝ミクロソーム、薬物のプローブ基質、およびバリデーション済みLC/MS/MS法に基づき行われます。オプションとしてフレキシブルエンドポイントを伴う直接阻害試験と時間依存型阻害試験があります。反応速度の結果報告には、IC₅₀、IC₅₀シフト（希釈法と非稀釈法）、K_I、k_inactが記載されます。肝細胞や組換え酵素試験モデルを用いるアッセイも利用できます。

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20年以上にわたり、規制当局が推進する初代肝細胞を用いたシトクロムP450（CYP）誘導サービスを提供しています。試験オプションには、CYP1A2、CYP2B6、CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、UGTsなどの酵素活性とmRNAエンドポイントがあります。データには、EC₅₀、E_max、相対誘導スコア（RIS）が記載されていることもあります。ニーズに合わせて変更可能な高速アッセイおよび従来のアッセイのプロトコールを利用できます。

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既知のCorning Supersomes™酵素、ヒト肝ミクロソーム、肝細胞を用いることで、化合物の排出に関わる酵素媒介経路を評価できます。酵素選択的化学阻害剤や免疫抑制抗体を使用して系路を確認し、化合物が薬物間相互作用を受ける可能性があるかどうかを評価できます。

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コーニングでは、迅速な in vitro 代謝安定性、内在性クリアランス、透過性、および血漿タンパク結合などのその他のサービスをご用意しています。コーニングの代謝安定性試験には、ヒトや前臨床の生物種に由来する肝細胞、S9、肝ミクロソームなど複数の異なる酵素源が利用できます。厳選されたドナーまたはドナープールを特徴とする酵素源により、データの一貫性を維持できます。詳しい情報は、コーニングにお問い合わせください。

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